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carvacrol香芹酚,一种消炎杀菌的mtor抑制剂替代药物,可以在特定的情境下替代使用--比如必须要用mtor抑制剂的患者却因为肺炎等原因而不能用依维莫司等mtor靶向药时。
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一、香芹酚与mtor的结合亲和力1 D8 K: Z" q' V, A
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1、《Carvacrol: An In Silico Approach of a Candidate Drug on HER2, PI3Kα, mTOR, hER-α, PR, and EGFR Receptors in the Breast Cancer》
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' }- A& v; p% q1 Z* @8 i香芹酚与mtor的 docking score 是 -7.5 kcal/mol;西罗莫司 酚与mtor的 docking score 是-8.6 kcal/mol,差距不大。而西罗莫司是目前对mtor IC50值最低的mtor抑制剂,ic50值在0.1nm;依维莫司的ic50值在1.4-2.6nm。3 @& |* Q5 o0 F
0 B. g) b& e; p6 P9 d6 p! C二、香芹酚的药物相似性; y- _8 T; y* D4 e$ D
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& f+ s! c' W- f! J' J% A以上这些数据表明香芹酚具有可用药性,具有作为口服活性的肿瘤药物的潜力。# L. @% k8 c( f; d
* O% V. ~% Z+ a: u, o$ o( K三、香芹酚的实际药用3 T7 C& ^$ e& Q8 y1 t4 B
% e2 X. v. r8 p! H' Z香芹酚消炎杀菌,目前已有一些临床试验用香芹酚治疗肺炎哮喘等疾病,有很好的疗效。$ n* W M/ f* z2 p; z
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1、《Carvacrol improves pulmonary function tests, oxidant/antioxidant parameters and cytokine levels in asthmatic patients: A randomized, double-blind, clinical trial》7 ~- A* G* f8 O( L
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用香芹酚治疗哮喘的临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤,即一个50公斤的患者每天吃60毫克;分成三次吃。
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2、《Carvacrol ameliorates haematological parameters, oxidant/antioxidant biomarkers and pulmonary function tests in patients with sulphur mustard-induced lung disorders: A randomized double-blind clinical trial》 R) t# }. B& r' R2 G1 A5 E
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用香芹酚治疗硫芥引发的肺病的临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤。" J6 U" C9 x( U/ i0 q
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3、《The effect of carvacrol on inflammatory mediators and respiratory symptoms in veterans exposed to sulfur mustard, a randomized, placebo-controlled trial》
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# G* T6 D, l2 [用香芹酚治疗硫芥引发的炎症和呼吸系统疾病的临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤。( }: @5 J' P. [" F/ T- W
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4、《Possible therapeutic effect of carvacrol on asthmatic patients: A randomized, double blind, placebo-controlled, Phase II clinical trial》/ i' `3 \4 ?! j4 J2 r$ Y1 O g
% m; l8 _5 F/ y1 b; w用香芹酚治疗哮喘的二期临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤。8 i% N( p0 }0 G4 g8 E2 b
) p2 Q8 g8 ?* O' \# K5、《Safety and tolerability of carvacrol in healthy subjects: a phase I clinical study》
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7 S* |7 U1 e4 j& r% @: a) z香芹酚对于健康人群的安全性、耐受性的临床试验。每天总剂量每公斤2毫克,分三次吃;健康人群耐受良好,没有安全问题。
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: m. X4 S- y- Z; k' \可以参考上述临床试验剂量来用。 |