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本帖最后由 小方 于 2022-5-23 14:16 编辑
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+ x. H' f) T r A. f: S一、靶点介绍
. `( @$ K/ x' o3 Y+ _' G7 D BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，通常被人类癌症中的体细胞点突变激活。BRAF位于MAPK信号级联系统中BRAF的下游。[1]& ]- D- n0 y! n4 p( t
9 `8 u0 ^- C$ e+ @+ Z0 c$ ^
5 v2 |* ^1 ?* O9 ?图1，2 靶点机制[2]
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共2条精彩回复，最后回复于 2022-5-23 14:18
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本帖最后由 小方 于 2022-5-30 17:40 编辑
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二、可用药物 # x y: d1 F+ k- W. K" Y
按照作用靶点的不同，BRAF抑制剂可分为多靶点激酶抑制剂和BRAF V600E（单靶点）特异性抑制剂两类。
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$ L% a" R1 P8 L. q( K/ n多靶点激酶抑制剂包括索拉非尼（Sorafenib）、瑞戈非尼（Regorafenib）、培唑帕尼（Pazopanib）、ASN-003和Agerafenib（CEP-32496）等。[3], Z6 |0 j# Y/ M0 o
6 r% d. [! G" [" v$ L/ G2 R对于BRAF V600突变NSCLC患者化疗的效果并不理想，靶向治疗成为了更好的选择。
], K4 [/ ~" v }. M2 L& n1 e3 _& f8 p% x w0 N8 A3 B
BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂维莫非尼，已在国内获批用于BRAF V600突变的不可切除/转移性黑色素瘤患者。
3 N l8 B" m: L' T+ x7 r$ j0 V& O- y3 y, @2 r n
达拉非尼是一种强效、选择性的BRAF突变激酶抑制剂。可作为单药使用，在晚期BRAF V600E突变型NSCLC患者中具有良好抗肿瘤活性。同时，达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E突变型NSCLC更加安全有效，同时该方案还能够延缓单用BRAF抑制剂引起的获得性耐药。[4]6 T( I4 N* X) |9 M) ]. b
4 O7 k j) P9 v0 S4 \+ B
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图3 达拉非尼和维莫非尼的参数比较 # t0 k- E! m8 q& I& R2 m
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三、参考文献 % c7 m4 ]9 W6 z2 c( e2 x& e' t
[1]耿僡临,胡鹏程,翁艳.非小细胞肺癌新靶向癌基因的研究进展[J].临床与实验病理学杂志,2021,37(06):706-708+712.DOI:10.13315/j.cnki.cjcep.2021.06.014.
$ U1 g+ p% q4 g" ]' M[2]Dankner M, Rose AAN, Rajkumar S, Siegel PM, Watson IR. Classifying BRAF alterations in cancer: new rational therapeutic strategies for actionable mutations. Oncogene. 2018 Jun;37(24):3183-3199. doi: 10.1038/s41388-018-0171-x. Epub 2018 Mar 15. PMID: 29540830.! Q8 D4 w' x" u+ o
[3]2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述. d% ?/ c6 u& s, O7 z; p
[4]赵媛媛,周建英,范云,王佳蕾,黄鼎智,李峻岭,史美祺,刘基巍,姚煜,邬麟,姚文秀,张力.BRAF V600突变型非小细胞肺癌的治疗进展[J].中国癌症杂志,2021,31(12):1145-1152.DOI:10.19401/j.cnki.1007-3639.2021.12.001. |
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