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本帖最后由 lliyany 于 2012-7-19 22:54 编辑 : f( ^! a8 ?' k5 g
/ q" n' Z" ~- w7 c7 ^& s因为家里易瑞沙获得性耐药,今天翻看了2011-2012关于靶向药耐药的知网中文文献。7 q9 b! b& _9 A# X2 z' A u$ w8 e
, ]9 q6 G5 g8 S5 j. x9 {7 ?' _1 `$ l- C$ q* Q
简单总结一下:
$ A# O9 q& p) ^+ X V
?$ R. V' w! y9 p: y; f/ |% G) m- r- x+ n M, a" b
1、目前靶向药的靶还主要是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR),& ?' V( y+ \) e# q: s
奇怪的是,看的着写文献,写针对血管内皮生长因子的很少。
) {0 @8 d, x% U$ I) L, J: Y" X当然最新的研究拟把癌症干细胞作为新靶,提出的多,具体好像没有什么操作。
4 u$ F6 @! W4 G/ Y* R% }
4 ~( v U5 a5 d5 S. ?+ O2、FDA认可的EGFR靶向药有6种:分别是药 靶点 类型和适应症
; z1 j; U( N: N) Z+ K: a8 C5 X B$ r" a! p, |
吉非替尼( gefitinib, Iressa)
. d" B' a; G& I埃洛替尼( erlotinib,Tarceva) 0 U- ?$ m3 H0 Q9 t
拉帕替尼( lapatinib,Tykerb) 4 W3 S B( C9 _; G# ?
西妥昔单抗( cetuximab,Erbitux) : I2 s, Z6 h' f9 G5 r5 V- L+ i
帕尼莫单抗( panitumumab,Vectibix) + x, V2 v- H9 g4 _: r
曲妥珠单抗( trastuzumab,Herceptin)
2 i) P X. F% V. K3 C2 r" M# g2 |& y- B6 p
其中吉非替尼、埃洛替尼、拉帕替尼 是酪氨酸激酶抑制剂类的(TKI),剩下的是单克隆抗体类的。& A+ r9 n9 Z5 k1 C; v7 E
% I, ?0 B3 y. n$ W. H
来论坛少,不知道有用西妥昔单抗治疗 非小细胞肺癌的吗?5 E$ D7 y, U q
3 a- F( x+ K- M6 b
3、应对耐药的方法 主要有两个
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" B2 k6 a) x9 L0 C' g* e一是应用不可逆的EGFR 抑制剂;二是联合应用或者单用多靶点药物,同时阻断多种信号通路。
4 u( x- x, w/ A' g9 C! t7 t; x7 }4 ?1 l5 I, K% a. O
不可逆EGFR就是我们说的第二代的靶向药,进入临床试验阶段, 其中包括BIBW2992、BMS-690514、PF-00299804 和EKB-569。
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联合用药:如厄洛替尼(erlotinib)联合贝伐单抗(bevacizumab)治疗吉非替尼耐药性NSCLC 的有效率达20%9 S+ r' h. f/ H) B3 l0 U5 `
如吉非替尼耐药应用洛伐他汀(lovastatin)联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药
3 ~" Y6 h2 ]. j, A
) e/ Y( j" ~$ D1 n这个报道不错,下一步我看看洛伐他汀是什么东东。; ?: S2 ]1 J7 q+ d0 ]
% q6 Y! @9 Q2 l, d7 D0 [4 F
# u9 o" h9 C; ?
4、列列新药吧,直接看得崩溃,不知道将来是哪个是真神。列的混乱,不分重要和先后。
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. Z! K9 S4 d2 K* b0 N
7 A: p! ~% v& ?5 G5 u/ V) H1 F$ h主要都是2代EGFR-TKI、潜在的3代EGFR-TKI,以及MET、HDAC、IGF1R抑制剂,不是搞这个的,我也不懂。4 e. c9 S5 }+ V# H" A
% V+ A; {' q0 L$ H% Y
PF02341066
: o4 }" Y6 U5 j' I7 d% LGSK1363089
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BIBW2992$ e& Q5 V' E* N l L
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PF00299804( M: Z3 K" K# C1 d
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& _5 F0 O& W+ F. P$ g$ C有些面熟的,看到这个其实就是看到了希望,诸位加油!
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表皮生长因子受体家族单克隆抗体耐药机制的研究进展.pdf
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5 ?0 R" a1 ]3 p6 H/ w3 ?0 S* Z随便放一篇吧 |