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本帖最后由 lliyany 于 2012-7-19 22:54 编辑 / @& n: G! q9 I( A& X
r8 x- b C% I9 r' l因为家里易瑞沙获得性耐药,今天翻看了2011-2012关于靶向药耐药的知网中文文献。
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, Q" P; @' ?9 n! D w }. J
* B1 Y# A% r' e# Z7 j/ E! c简单总结一下:" ]" A0 S- x9 H/ o/ K& N; {( S
+ k9 p5 N2 V6 B. [$ _, P- Z/ l
% R5 X, d* R/ Q# G p! o1、目前靶向药的靶还主要是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR),
0 O8 b: f6 \* L! K ]奇怪的是,看的着写文献,写针对血管内皮生长因子的很少。3 t7 V* T. n+ \7 ]3 z
当然最新的研究拟把癌症干细胞作为新靶,提出的多,具体好像没有什么操作。3 O' \6 y6 g3 x
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2、FDA认可的EGFR靶向药有6种:分别是药 靶点 类型和适应症
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7 q$ O; m- u( f# E/ b1 a* w吉非替尼( gefitinib, Iressa)
9 T5 m, i6 R, H! w埃洛替尼( erlotinib,Tarceva) 3 w) c1 r9 {3 B; G; [8 \
拉帕替尼( lapatinib,Tykerb) ; P8 Q* l( B" V7 `3 O% ]" W3 U
西妥昔单抗( cetuximab,Erbitux)
/ B, }7 Q# x" h- F9 b G9 ?% n1 F帕尼莫单抗( panitumumab,Vectibix) ' D: b% n( Q+ k# g1 S6 h
曲妥珠单抗( trastuzumab,Herceptin) % W% m, L: z' q/ N9 r
6 j: a3 d8 v& Q9 o其中吉非替尼、埃洛替尼、拉帕替尼 是酪氨酸激酶抑制剂类的(TKI),剩下的是单克隆抗体类的。
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0 `5 m& [! J8 b" p; ^4 k" Z来论坛少,不知道有用西妥昔单抗治疗 非小细胞肺癌的吗?
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3、应对耐药的方法 主要有两个' R. p. U& o- O: ]8 [, m$ F
7 m; C0 ?# t) O) S" R( a' I; {* _一是应用不可逆的EGFR 抑制剂;二是联合应用或者单用多靶点药物,同时阻断多种信号通路。" @6 i+ h+ v( P% p2 ]6 E+ A5 y
, t. J W9 `( t不可逆EGFR就是我们说的第二代的靶向药,进入临床试验阶段, 其中包括BIBW2992、BMS-690514、PF-00299804 和EKB-569。
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联合用药:如厄洛替尼(erlotinib)联合贝伐单抗(bevacizumab)治疗吉非替尼耐药性NSCLC 的有效率达20%
( R4 ~; X" m& k+ [* O如吉非替尼耐药应用洛伐他汀(lovastatin)联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药4 b6 f3 T9 H I' |
& m) o) v! I3 i f X这个报道不错,下一步我看看洛伐他汀是什么东东。
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/ E9 f" f: V4 I* q# f3 J4、列列新药吧,直接看得崩溃,不知道将来是哪个是真神。列的混乱,不分重要和先后。( \/ ^; S' k8 ?0 N1 C) g
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+ b( I1 C" V" L1 i& @0 B7 `主要都是2代EGFR-TKI、潜在的3代EGFR-TKI,以及MET、HDAC、IGF1R抑制剂,不是搞这个的,我也不懂。* I, Q+ z, C+ \8 S
& }0 r9 J5 f3 |9 B7 QPF02341066* e- }: d' M7 f& Q0 _3 f
GSK1363089
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XL184! Y: N! V5 B. S
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SCH900105
& G+ k; T( J; h f* @1 q4 d- @BIBW2992
# q1 s, ]/ S% m! C+ X9 gXL6477 ]) n* e% Z0 w: N* `4 c8 E- r
HKI-272
# G% ~9 M U3 UPF00299804; I. z* k# H. _3 j, G
BMS690514
1 H- m( n$ s8 z4 r: c" c2 PJNJ388776050 I+ H: s h, `0 M/ z
OSI-906! `1 t7 e& A' P% _' v: K& C) `
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有些面熟的,看到这个其实就是看到了希望,诸位加油!$ N' L" S' e- A5 A' S8 T) x3 A$ g
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表皮生长因子受体家族单克隆抗体耐药机制的研究进展.pdf
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