本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 - @3 I" k+ r1 j2 @. Q2 L) s6 ]8 e
& S; b2 M8 H3 v2 W' ?2 u1 ]
http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
* \/ V) L$ d: s' A" A产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 23 P8 T9 j. x2 B2 {2 \0 S
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 9 S% ~ e6 R5 Z1 h9 p4 r2 d; b6 s4 P
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] C& y2 }8 x) d7 U! ~ @, W
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]( W+ Y! B/ {+ p8 Y* k, U4 Q
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
7 ^) ?* R2 ]: q6 v' X9 f特征
0 h8 ]4 S P- Z. L: `8 L
( i& K7 P& b% O- T& D最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。0 D5 m3 R1 Z( i" w: j0 j! ~2 B
0 N* N5 M: r. Q8 y- f
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg! Y& m0 |- Y' d' {1 m# i
2013年12-24日
) E6 [& } g C老马(925951365) 11:23:42
1 c$ J X( G# J8 e 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
- g" _% G' w" I5 H. R# }老马(925951365) 11:38:19
3 `% H6 A/ G% I# \EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
- y2 }, W& Y x: V+ W凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗9 @+ ]" Q0 y( X" P% S+ G4 W
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵. S8 Q) ?! Z. r5 V
等明年,大家就可以联BIBF1120了
+ K3 H8 ]. O7 t7 a! a U老马(925951365) 11:57:30
" s8 ?, T$ y2 u, X3 p! j10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。, {- f8 S/ p3 Z- m6 f& R
老马(925951365) 11:59:08
. X! K* X0 X8 oBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行8 H) |# R+ X0 {1 O% a- P3 l# g
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
0 T* v$ |6 r# R% r7 n( f这药副作用不大,每天150mg*2
; {) p4 o9 A1 J# y$ B晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
0 B3 Z: l X, J4 h( s1 w9 [' C$ K# X0 J9 F9 D, f* [% ?9 T
|