本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 : a( n& r# Z& }% ?; H
3 p! ~" b5 V! X: r+ o1 \. Y5 ihttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
8 ?( r+ J7 `. j& t# |产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
7 t- L5 o( R; @& @) h; Y/ C0 N靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
6 A4 p5 k) h9 i, m% v! i7 n. M! z1 W; OIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 8 q: X- z4 [6 @1 _6 V
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
3 R0 ], ?9 T* h体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]: S/ `: @, {/ d* ?3 e0 F8 D X
特征 2 \ ?( Q. i/ O+ s' G) L
^* i3 K; o) U, y& ] u最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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. U6 V$ |8 K6 c8 U) C临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
9 k9 A9 \, I; z4 W- b# ^+ d2013年12-24日1 R+ Y0 r- a7 G# q' R
老马(925951365) 11:23:42( G+ w3 ^( O# H( q* i, j& v
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床% n7 T8 v Y) k8 E
老马(925951365) 11:38:19
# ?7 E6 K" t; M) ~$ ~# N( oEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
! ]5 Z6 b4 i1 Q% D. W凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
L. t% b; L o2 U8 ~" Q6 q蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
$ Y+ Z# S$ `+ K6 q1 e0 J+ u7 Z O6 A# e& c) R等明年,大家就可以联BIBF1120了1 a! H2 l6 r; o0 ]7 J6 w, z* V
老马(925951365) 11:57:30
+ n: u5 j) `! r# y* t% z7 G10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
4 l" f# C8 Q2 ~; L老马(925951365) 11:59:08
: X }1 x8 Z4 H+ ?, _BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行: l& G/ {) W' B* L, T( Z$ F" I
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大8 z( L& j- s- e3 T
这药副作用不大,每天150mg*2
7 H* a8 v/ V; s3 ~4 v; J晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了3 B' p# l4 @2 D; R$ ~: z. K
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