本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
8 L; r4 G$ R7 S/ T/ L产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2! b8 z% \# p! _# w7 i
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 . S" z B. X1 ]1 Z" x" b: [
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 0 ~- x. g, I& h$ }( Z5 q; A8 w
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]# U8 L+ ~* N# M% u- {# N. g3 w% d
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
$ k& p' q4 h9 ~1 m6 G+ i特征
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8 u+ w# r/ a U1 Z+ i最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。, l. k* X/ [) f* L6 L4 p8 n
7 P: s# |* W7 i2 T( L, Z( T临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg- {' V Q: z# \. |7 e5 b; H
2013年12-24日: _9 W2 t* F3 @/ {. R
老马(925951365) 11:23:42# p" s9 B4 C% J
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
z1 K# ^' x0 `0 @; A' @* ^/ B老马(925951365) 11:38:19
8 _6 h `; Y6 Y. ]( C: yEMT是靶向药和化疗药的耐药机制5 C j; U6 S$ r! m) {3 p ~
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗. `2 k' n+ o: g
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵4 c+ @: `) F2 K+ [
等明年,大家就可以联BIBF1120了
3 }/ v) d$ z! h) s, c$ _8 l老马(925951365) 11:57:30 I, ~" t) E2 U* l! \. _
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。, l! J# ~6 ~0 R S) O" w
老马(925951365) 11:59:08
3 W& \5 |$ q' i% e; rBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
4 r; J: u& c; X7 N2 nBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
( M/ ^3 N8 ]4 r: }5 j这药副作用不大,每天150mg*2
4 c8 k/ \9 k4 i6 o6 _; s晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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