本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 ! e3 |0 S: h* H
" ^& O$ t6 R% S8 ]+ I
http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
. O6 v1 R1 n" p7 ]) f3 L5 R- B( c: ~! R产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
- E1 ?/ d0 c S$ T2 K2 N靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 ! k" t" C) ~) y% d3 o
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] * S7 c$ U) ~1 G& d+ [2 \8 ]
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]1 K3 e0 g8 ^1 Z* N" u$ Q2 r
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]3 v* o# r1 G( X* V3 Q
特征 2 T$ S% U+ J# U7 B" Y* X" N) r
. D; |& I$ W0 l" i' X$ X5 v最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
) ]6 l0 }" U2 [, l8 ]* l) ?7 d. i. L) [, X+ \! Z7 d( U; u$ Z+ m8 o
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg3 n# |! f( ~ o6 l1 `+ m
2013年12-24日
; c/ u; R' r+ O, u. y/ C" d c# F老马(925951365) 11:23:42
) c/ v- K3 i* y2 B8 {( r 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床, Q' @: }9 X% v; { U$ V x! b
老马(925951365) 11:38:19
( ^1 e. _7 I* F+ |6 a8 Z# ~; GEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
) q0 K: p+ O* B0 I* ]3 M# F凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗+ K, R- \- {% P" W( e r
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵; L' i, R* M) i
等明年,大家就可以联BIBF1120了3 T& F- K1 C& {3 d, G# }' g
老马(925951365) 11:57:30
& W4 Q5 ?+ J5 W4 V10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。4 I' [3 j# }( y9 J
老马(925951365) 11:59:08
# w# H0 R" W2 t0 R8 w2 v1 f# MBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行) V8 b4 H. `8 q; s% [" l
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大# t. V- ^) f6 A9 p
这药副作用不大,每天150mg*2
6 Y7 v2 j% P: N; Y* ~/ x晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
w6 |+ z0 m1 J/ S$ d) L& N: K/ E9 K8 y
|