本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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, }/ }) z7 u7 Y/ g: o% Mhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
7 Y9 ]0 H' q- {$ J# ^+ w8 o产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
( g: V9 t1 e# q7 K靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
3 f( f: t3 V/ [. [IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
1 c" u/ B: n7 ^5 i. {8 C p# _体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
* z2 j- |) A9 D1 c体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
9 P( u2 w! X' }特征
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。/ }7 ^+ C) s7 m- c; d9 M
& i! a! I5 C; b/ ~1 Q
临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg+ x3 _4 R e, u/ v
2013年12-24日
( I! T& B8 L( r1 z$ M ~老马(925951365) 11:23:42
- i! V: b, D" ]- R 有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
0 ]3 h! _! t1 `, I1 T老马(925951365) 11:38:199 k. M8 i% ?- v( P3 N, Q
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
( k8 O* g R6 ~凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗- W" _" f& Y& r$ ?% d& k9 ^; ^$ i
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
) X8 c4 }# {) J- p% q3 Z等明年，大家就可以联BIBF1120了
0 s! B: r) W# w" @5 }7 D+ z" N老马(925951365) 11:57:305 V+ _2 N, K5 C- V1 c
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
8 ]3 X$ p* V: F% `老马(925951365) 11:59:08) c1 i# [6 \# C( ~- }0 H
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
$ Q: J6 f5 |0 F! q* aBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
T$ Y' v$ I2 p4 t这药副作用不大，每天150mg*2
/ d- S* P- z z: K9 g晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了0 \. B% @/ Y+ b9 l. _
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