本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
5 w7 E3 |5 l$ K8 m. p- z" _产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 24 s1 ?. l* J' w5 a
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
9 a* \! `8 p+ H, [9 \IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
3 A2 p# X& i$ j, H& d体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1], M) J( y* ]2 I7 m7 X7 c
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
. T7 g# [( ~9 z8 s特征
5 `4 L. f- [9 w, h4 P1 U% e
; L0 x8 J* ]; q5 z最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
$ M* W0 M6 K. f+ Y! G$ g5 i/ T& r5 W2 T
临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg, ]5 s0 C R$ u: b: w0 f6 ?
2013年12-24日
4 B9 T. I* ?: w9 K1 D老马(925951365) 11:23:428 X: ^+ z1 d7 f7 t7 ?5 w
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床: {* `& D+ [, n! q: |9 d1 p
老马(925951365) 11:38:19
; i. s$ @0 k- V" j8 ^EMT是靶向药和化疗药的耐药机制( X' ~* Q4 |. O7 C. S$ f) v
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗
9 \7 H+ f& |; s0 Y6 v" E蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵# o; _; L$ M5 Y' U; I
等明年，大家就可以联BIBF1120了/ a. v& r2 }9 {1 R, [8 i
老马(925951365) 11:57:306 Y* w: d, I0 e. a. _$ |, W% p; n2 Y
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
, J6 t2 L; Z: P老马(925951365) 11:59:08
; K Z3 Z W5 _ kBIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
, q; `2 e& }; aBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大0 b3 M) [3 r! ]
这药副作用不大，每天150mg*24 r, Q4 ~% D/ [+ P4 l: e
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了
1 M( ]- l; B' X l/ d/ ^0 Q& ^' [% H# t7 F A1 B1 `/ K
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