本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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. v% q$ Q1 \: mhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
) I8 E& k6 X; a1 D& V4 t$ B' u产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 23 Z8 b, p: a/ J& O; r0 q. X
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
5 \2 V5 }$ K3 p* rIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
1 {6 w% j6 y) [+ O: g- S" g7 f体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
% \* T' B, b1 P体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
2 p( {$ I' p5 N7 k9 f1 P特征 ; o J7 E* c# C7 W7 b2 u5 n6 F
! I( L1 u; z' X* N最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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) I- O4 ]' h, Y$ P6 s临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
7 T- y7 G' v x' H, G1 E2013年12-24日) o; Y9 P. {- j& e" d8 p& j
老马(925951365) 11:23:42
, I! S$ H" A8 g. l3 U$ \ 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
3 [% n2 ^, _( q7 Y7 n4 G老马(925951365) 11:38:19
; q9 k) {6 V0 v; B& D; QEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
' {4 l3 Q5 K Z+ q凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗' c1 Q* R* N" R ^* \$ A
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵! `% O% m4 X4 O0 F, i
等明年,大家就可以联BIBF1120了9 u2 a: {0 s; b- d/ l! z5 o) F2 u
老马(925951365) 11:57:309 ]/ T; e6 }" g; h8 w3 `2 P
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
. A. U" L: ?- e# s7 h( e- d$ {" n老马(925951365) 11:59:082 c4 a- K6 {+ w2 s3 l! Y/ R
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行- _8 T8 V$ x- q" E
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大; O8 ^$ f( V" d+ I: `
这药副作用不大,每天150mg*2 {# b$ l$ N4 y! |
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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