本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html4 y1 U! l- r& m
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
2 ~; D# R- v0 M# U$ l0 u; M0 t靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 5 y8 V' W2 U4 m. a0 K o1 A1 [
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
# J' l/ M! r: L' L体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]+ F+ J% S, J( G+ Q* }1 }
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
. z, g m {: [5 o: {) t/ F特征
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: s0 ]. e3 u- P- A最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。+ J9 Q* s# E+ C6 w" ~- Z
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg8 q& |- O* y5 c/ I& |9 e* v
2013年12-24日
" F$ O7 d' M- r; n3 ]* K* X老马(925951365) 11:23:42( s$ n0 j3 w( H2 o
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
{6 `" Z- f: ^6 k老马(925951365) 11:38:192 e- s+ W9 ^( _
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制# E- g; n% z, I+ K2 d, L9 W( x, P# K- Z
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗# \" F+ ^( W0 K3 m- E
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
& B v! F% J7 U9 l, R等明年,大家就可以联BIBF1120了2 g: ?& k( I: b5 i/ m% |+ A
老马(925951365) 11:57:30
5 S& y5 p' Y4 K1 d2 X" E10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
! R9 {6 J l3 g: s- O$ [老马(925951365) 11:59:08
8 r# {2 ^# i* E+ c2 v0 nBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行) k D( k, J+ m# O
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
2 g& H* K! ^/ R0 q: e9 E( E这药副作用不大,每天150mg*2' ]: b) q% _: D. U4 h/ Q) U2 x
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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