本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 ! E+ R9 Y1 t- R
! i# I0 D' j$ hhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html9 P' A& H+ U; R; x
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
0 x* m" j* m0 R3 m: A靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 ! G8 B; \ n0 ~$ `/ f4 N8 ]5 k5 ^
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
- X+ R7 y) o/ ?% D体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]* A. G, I2 b4 c. v% H
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]6 S+ ]: ]. J6 o, k- |
特征 ' q% i" x6 c( }
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。 c7 l1 P' \! {9 L9 f1 K' v
' }( g6 N( s9 ?! g( {临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg3 V; T# @6 Y, ] g+ I, Z
2013年12-24日
% u' Z8 A, V9 @1 G# M' i* J* c老马(925951365) 11:23:420 p# @, ?4 \5 [0 k' X6 o1 G$ s
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床% _# O$ m2 K- [* u1 S
老马(925951365) 11:38:19
7 {$ A# |/ Y' k/ REMT是靶向药和化疗药的耐药机制
9 |5 k( z- L" N* Q) ~7 w* @- \凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗' R9 y' B; F9 U2 R6 C
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵- E# E4 N' q6 e
等明年,大家就可以联BIBF1120了
# d: s& A) _) Q+ M$ Y `老马(925951365) 11:57:30% k4 C6 z" J2 z$ ^/ Q9 U
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
" S- P( F5 c) b9 Z/ b- b老马(925951365) 11:59:08
6 l u: q I0 q# XBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
; O/ ?3 ^ n! [ ABIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
. k! l2 H* T1 g- f v. D% n O; [9 A0 }这药副作用不大,每天150mg*2
2 S# S, h; S! _) Q晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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