本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html7 U8 s- w% _; S" q
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
5 Y, R) S3 s, m, t2 R靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
' J6 ~: G. L) r+ k6 M8 sIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
: \! P( e9 g6 J0 F2 v, n体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
1 B' _4 ]% p0 Q. q( H4 }体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]0 ^* }1 J" B0 i7 ]( J3 M# L
特征
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。& B; `7 |- Q. E$ x$ p
" c8 i1 Q0 }' g6 F: w4 \临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg$ k/ C2 ^0 Y) ]2 Z$ S% |6 d
2013年12-24日
8 ]- z: i! y. y0 v7 f老马(925951365) 11:23:42
: h3 }$ n& U+ x 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床( i$ D [& M6 s
老马(925951365) 11:38:199 E7 O9 L4 }0 b* R" H* N
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
6 z ]" P/ c) W5 p' m; J凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
7 r3 f" L4 j, G/ U' I" z2 i蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵: [- c7 D# w5 X q# ^
等明年,大家就可以联BIBF1120了
$ Y% U( E& M: ?- D; O x2 g7 h老马(925951365) 11:57:30
9 i/ O4 c4 |' a8 A I/ c- F7 e10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
" I4 O$ s* S0 F# _7 \老马(925951365) 11:59:081 Q! b4 b: L) p$ p$ H; b/ e
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
0 i$ d6 x) b0 J/ @4 ]BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
6 y- H7 U7 z3 G这药副作用不大,每天150mg*2' b1 r s0 p1 ^+ R
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了 t" N0 j7 ?: m2 m+ e. i7 E
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