本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 6 ]4 Q9 E, _/ x
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html/ ]5 B8 Z M$ V' z) {" u: Z- S
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
, b4 X7 Q8 B8 C- g. E靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
. _+ G* z: j* C+ _6 {$ aIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 3 X+ @- ~9 U# `! q0 t, ^
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
, z7 p2 v/ l8 I: ?9 a3 }体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
% D+ b8 z$ \+ |0 s1 w; q4 N特征
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& b+ \! _% X* y; o' {+ d最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。( I5 j3 |& w1 W6 m0 s6 Y
8 a0 _. b" ?. A( F" ?+ Q, I, R
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg8 |) o* D$ ~5 n, q: N, e
2013年12-24日
' j2 E4 ?" W8 X* G老马(925951365) 11:23:42
. F6 S8 I% ~* k* R, E 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
& T6 z% `5 k* {1 K _9 m' r老马(925951365) 11:38:192 g( ]* n+ P* T6 I
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制+ _* Q7 t# r4 w" [; S0 E
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
% e1 k+ p9 {: j3 Y% E蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵8 }5 |# m) u/ X
等明年,大家就可以联BIBF1120了
% P; r* r" |% ]/ b! J老马(925951365) 11:57:30
/ x; h! K( U: B( e' T* W% O3 J( O10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。- S. m) G, k' n+ I+ L
老马(925951365) 11:59:08+ ^: ^$ z& F- m$ ?3 \
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
! }. o6 p1 T" z/ Q2 RBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
/ O0 v" U' d( j: X$ z, i% o这药副作用不大,每天150mg*2
3 x7 @! T" k0 a3 I; ^晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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