本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 : _5 g7 M, Y8 E/ Y+ U
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
; G9 S2 H' e5 }% Z7 h6 v# C产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 21 I0 X0 M; n4 c& R
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
" w3 E. Z8 [5 x2 sIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] / U; {8 i* M7 Z/ e
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
! ^* M1 q0 q. S* c$ O体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
4 t/ s* K/ \8 z特征
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3 ]" d) x% O. w最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。" `: |5 X; _7 [
; d! _9 z1 r; C$ j& r' a临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
* l* ]. r! a4 E4 W4 A5 @; q7 Q8 d, Z2013年12-24日( l' |) T1 x' [6 r1 }7 H
老马(925951365) 11:23:42: ~. r( m4 ?/ T: o0 B3 f3 R9 R
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
1 Q) @. d, U3 W. F老马(925951365) 11:38:19
& ]% u6 _. e( qEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
9 |2 f7 O- R7 W4 K. ?9 @ p凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗5 s% ]! U, X5 S6 d- l
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵3 b% E3 A9 [8 S0 e2 F2 j+ {3 j
等明年,大家就可以联BIBF1120了
' b6 q5 F$ c v老马(925951365) 11:57:306 V# q$ v: T& s! `, u4 f
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
F- T5 [7 {# ~- [$ x# S老马(925951365) 11:59:08
5 Z" |6 {6 b. y: t& k2 kBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行0 o, D' x s+ M8 f
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
4 e0 M Y4 S" D% |. g1 e这药副作用不大,每天150mg*2. J* y. e1 Q6 _' ]$ ^
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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